アリッサ®配合錠-医療関係者向けサイト

アリッサ®配合錠は、天然型エストロゲンであるエステトロール（E₄）と合成プロゲスチンであるドロスピレノン（DRSP）を配合した
月経困難症治療剤です。

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E₄は天然型エストロゲン

体内に存在するエストロゲン（天然型）は
水酸基（OH）の数によって、
4種類存在している¹⁾。

E₄の構造について詳しく

E₄は胎児の肝臓でのみ産生

E₄は胎児の肝臓によってのみ産生される²⁾。

E₄の生理的作用について詳しく

エストロゲン受容体（ER）への作用

E₄はエストロゲン受容体（ER）βと比較し、
ERαに4～5倍の結合親和性を示す（in vitro）^1,3)。

E₄の受容体結合性について詳しく

作用機序、薬物動態

アリッサ®配合錠（E₄/DRSP 15mg/3mg）単回経口投与時に
血漿中E₄濃度は投与後約1.4時間に最高血漿中濃度（C_max）に
達し、半減期（t_1/2）26.3時間で消失した（健康成人女性）⁴⁾。

E₄の作用機序、薬物動態について詳しく

1)Coelingh Bennink HJ, et al.: Climacteric. 2008; 11(suppl 1): 47-58.
2)Grandi G, et al.: Expert Rev Clin Pharmacol. 2020; 13(4): 327-330.
3)Visser M, et al.: Climacteric. 2008; 11(suppl 1): 64-68.
4)社内資料：日本人又は白人健康女性を対象とした海外第I相試験/MIT-Es0001-C109（承認時評価資料）

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